Celebrex antinfiammatorio
Il celecoxib (durante la fase sperimentale noto anche con la sigla SC-58635) è un farmaco anti-infiammatorio non steroideo (FANS) appartenente alla famiglia degli inibitori selettivi della COX-2. I dati dei primi studi sperimentali indicavano che celecoxib riduce il dolore e i segni dell’artrite su modelli animali in modo più efficace dell’indometacina. Il farmaco è dotato di proprietà antinfiammatoria e analgesica. Il farmaco è una molecola della ricerca Searle e in Italia è venduto dalla società farmaceutica Pfizer Italia con il nome commerciale di Celebrex, nella forma farmaceutica di capsule rigide contenenti 100 mg o 200 mg di principio attivo.
Celebrex posologia
Dopo somministrazione orale celecoxib è ben assorbito dal tratto gastrointestinale e raggiunge la concentrazione plasmatica massima (Cmax) dopo circa 2-4 ore dalla assunzione. La contemporanea assunzione di cibo, specialmente un pasto ricco di grassi, ne ritarda l’assorbimento di circa 1 ora. Il legame con le proteine plasmatiche è pari a circa il 97%. Il farmaco presenta un’emivita di circa 8-12 ore. Nell’organismo celecoxib è metabolizzato principalmente dal citocromo P450 2C9 (CYP2C9). L’attività di CYP2C9 appare ridotta nei soggetti con polimorfismi genetici. I principali metaboliti dosabili in circolo sono farmacologicamente inattivi. I pazienti con alterazione della funzionalità epatica di tipo moderato presentano un incremento sia della Cmax sia dell’area sotto la curva (AUC). Precauzionalmente in questa categoria di soggetti il trattamento deve essere incominciato con un dosaggio dimezzato rispetto a quello usuale.
Celebrex effetti collaterali
In corso di trattamento con celecoxib tra gli eventi avversi che si possono verificare con maggiore frequenza si segnala l’ipertensione arteriosa, l’infarto del miocardio, l’ictus cerebrale e lo scompenso cardiaco. Tali eventi sono segnalati in particolare in due studi clinici sulla prevenzione della poliposi, in soggetti trattati con dosi giornaliere di 400 mg di celecoxib. Il primo di questi studi, denominato APC (Adenoma Prevention with Celecoxib), aveva come scopo la valutazione dell’efficacia di celecoxib nella prevenzione del cancro del colon-retto. Lo studio si conclude affermando che “celecoxib è un agente efficace per la prevenzione degli adenomi colorettali, ma, a causa di possibili eventi cardiovascolari, non può essere raccomandato di routine per questa indicazione”. Nello studio PreSAP (Prevention of Spontaneous Adenomatous Polyps) si conferma che celecoxib riduce l’incidenza di adenomi colorettali entro tre anni dopo una polipectomia, ma si segnala anche che gravi eventi cardiovascolari si sono verificati nel 2,5% dei soggetti trattati con celecoxib contro l’1,9% dei soggetti che assumevano placebo. Nei due studi combinati (APC e PreSAP) complessivamente 83 pazienti sono andati incontro a morte cardiovascolare, infarto miocardico non-fatale, ictus non-fatale o insufficienza cardiaca. La tendenza a un aumento dose-correlato degli eventi cardiovascolari e della pressione del sangue fa ipotizzare che probabilmente dosi inferiori o trattamenti più brevi possano associarsi a un minor rischio cardiovascolare.
